灵芝及其所含的多醣肽类、三萜类，对多种动物移植性肿瘤具有抗肿瘤作用，并能增强多柔比星（小红莓）、顺铂、氟尿嘧啶、环磷硫胺等化疗药的抗肿瘤作用。早在1980年代学界即提出灵芝的抗肿瘤作用，是通过增强机体的免疫功能而实现的；随后的一系列研究更证明，灵芝及其所含的多醣肽类，能增强巨噬细胞、自然杀手细胞、树突细胞、毒杀性T细胞的杀伤肿瘤细胞功能，促进抗肿瘤细胞激素，如TNF-α（肿瘤坏死因子）和IFN-γ（干扰素）生成，并增强这些细胞激素的活性，提高机体抗肿瘤的免疫力，从而发挥抗肿瘤作用。（破壁灵芝孢子粉抗肿瘤吗？）

近十余年，学者则重视在细胞分子水平研究灵芝及其有效成分对肿瘤细胞的作用，相关的发现包括：

a、灵芝（赤芝、紫芝、松衫灵芝）子实体水提取物，可抑制体外培养的人头乳腺癌细胞MCF-7、MDA-MB-231增殖；

灵芝抗肿瘤的研究

b、灵芝提取物GLE-1（主要含多糖）和GLE-2（主要含三萜类），可抑制人类结肠癌细胞SW480增殖，且后者的作用强于前者；（破壁灵芝孢子粉抗肿瘤吗？）

c、灵芝子实体或孢子粉提取物，可抑制高侵袭性乳腺癌细胞和摄护腺癌细胞的转录因子与AP-1的活化，并抑制此二肿瘤细胞的尿激酶型血纤维蛋白原活化因子及其受体的表达，从而抑制高侵袭性乳腺癌细胞和PC-3细胞增殖；

d、从灵芝子实体中提取的羊毛固烷型三萜类，可抑制Lewis肺肉瘤、T47D、S-180和Meth-A肿瘤细胞株的增殖；

灵芝富含灵芝多糖和三萜

e、灵芝提取物（富含三萜组分）可显著抑制人类白血病细胞株HL-60增殖。

灵芝还影响肿瘤发生、发展过程中的一些重要环节。例如灵芝多醣肽抑制人类脐静脉血管内皮细胞抗凋亡基因Bcl-2表达，促进凋亡基因Bax表达，抑制血管内皮细胞增殖，抑制肿瘤血管新生，切断肿瘤的血液供应，使肿瘤细胞得不到营养，因而死亡。（破壁灵芝孢子粉抗肿瘤吗？）

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大汉牌灵芝破壁孢子冲剂：卫食健字（1998）第313号，保健作用：抑制肿瘤，免疫调节，功效成分及含量：每克含：多糖50mg、多肽20mg、三萜20mg，适合肿瘤患者及免疫力低下者服用。